SAR - 北京联馨药业有限公司

PHARMACEUTICAL

SAR项目基本信息测试机

代号：

SAR107375E

疾病领域：

抗凝血药

注册分类：

化药1.1类

适应症：

预防和治疗
静脉血栓

作用机理：

Ｘa/Ⅱa双靶点抑制剂

专利情况：

化合物专利：

CN102015675 B （2009.2.10）

晶型专利：

CN105143213A
2014.4.25

SAR PROJECT

SAR项目特点

全新作用机制

凝血过程是一系列凝血因子相继被激活，最终形成不溶性纤维蛋白的过程

通常分为内源性途径、外源性途径和共同途径

Xa因子和IIa是内源性与外源性凝血途径的共同通路

SAR直接作用于Xa因子和IIa，为国内首个双靶点抗凝血抑制剂

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SAR显著抑制静脉和动脉血栓

临床前药效学研究显示，SAR107375显著抑制静脉和动脉血栓，抑制作用不弱于低分子肝素；

胆汁是SAR107375E静脉注射的主要排泄途径之一

肝素类产品临床使用中易导致出血、诱发血小板减少症；严重肝、肾功能不全患者禁用；沙班类产品（利伐沙班、阿哌沙班）禁用于严重肝功能或肾功能不全患者大鼠静脉注射SAR107375E后主要以原型药和代谢产物形式自胆汁排入肠道可能成为肾功能不全患者比较适宜选择的抗凝剂

SAR107375E出血风险更小，治疗窗相对较宽

SAR107375E的临床定位：取代低分子肝素

SAR未来可以开发成口服制剂

临床前药效学研究显示，SAR107375口服给药表现出显著的抗血栓活性